攻克耐药难题：肺癌新药Elironrasib展现潜力
对于携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者而言，第一代靶向抑制剂的出现曾是重大突破。然而，耐药性的产生最终会导致疾病进展，成为临床治疗的一大挑战。近期，一款名为Elironrasib的新型RAS G12C选择性三复合体抑制剂在一项I期临床试验中显示出初步的临床活性，为克服耐药性难题带来了新的曙光。对于寻求前沿治疗方案的患者，了解最新的药物信息至关重要。MedFind的抗癌资讯板块持续更新全球最新的药物研发动态。
Elironrasib：靶向“活化”KRAS蛋白的新机制
与靶向KRAS蛋白“关闭”（GDP结合）状态的第一代抑制剂不同，Elironrasib（曾用代号RMC-6291）采用了一种创新的作用机制。它直接抑制处于“开启”（GTP结合）活化状态的RAS(ON) G12C蛋白。临床前模型研究已证实，Elironrasib能够诱导对先前KRAS G12C抑制剂耐药的肿瘤发生消退。这种独特的作用方式，旨在从根本上解决因RAS通路过度激活而产生的耐药问题。
I期临床试验的关键疗效数据
在2025年AACR-NCI-EORTC分子靶点与癌症治疗国际会议上公布的这项I期研究（RMC-6291-001）中，研究人员评估了Elironrasib在经过多线治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者中的效果。在接受200mg每日两次口服剂量的24名患者中，观察到了以下令人鼓舞的结果：
- 客观缓解率 (ORR): 经确认的ORR达到了 42% (95% CI = 22%–63%)。
- 疾病控制率 (DCR): DCR高达 79% (95% CI = 58%–93%)。
- 缓解持续时间 (DoR): 中位缓解持续时间为 11.2个月 (95% CI = 5.9个月至无法评估)。
- 无进展生存期 (PFS): 中位PFS为 6.2个月 (95% CI = 4–10个月)。
- 总生存期 (OS): 中位OS尚未达到，但1年总生存率估计为 62% (95% CI = 40%–78%)。
研究作者指出，这些早期数据虽然来自小规模研究，但已显示出极佳的治疗信号，尤其是在那些因RTK或上游MAPK通路共突变而对前期治疗产生耐药的患者中，Elironrasib同样展现了活性。
Elironrasib的安全性与耐受性如何？
在安全性方面，Elironrasib表现出与第一代抑制剂不同的、可控的安全性特征。大多数治疗相关不良事件为1级或2级，最常见的不良反应包括：
- 腹泻 (29%)
- 恶心 (21%)
- 腹痛 (13%)
- 周围性水肿 (13%)
3级不良事件的发生率为8%，未报告4级或5级事件。仅有两名患者因不良反应需要减少剂量，无患者因此中断治疗，显示出良好的耐受性。在开始任何新疗法前，与主治医生充分沟通，或通过MedFind的AI问诊服务获取专业的第二诊疗意见，是确保治疗安全有效的重要一步。
总结与展望
总而言之，Elironrasib凭借其靶向活化KRAS G12C蛋白的独特机制，在针对已产生耐药性的非小细胞肺癌患者的早期临床试验中，展现了显著的抗肿瘤活性和良好的安全性。如果这些积极发现在更大规模的试验中得到证实，Elironrasib有望为KRAS G12C突变的肺癌乃至其他实体瘤患者提供一种全新的治疗范式。如果您对Elironrasib或其他靶向药物的海外获取渠道、价格等有任何疑问，可以访问MedFind靶向药代购平台进行咨询。
