KRAS基因突变广泛存在于多种实体瘤中，而其中最常见的突变之一便是G12C突变。由于KRAS蛋白长期被认为是“不可成药”的目标，近年来随着分子设计和结构生物学的发展，针对KRAS G12C的抑制剂陆续问世。下面我们详细说明目前主要的KRAS抑制剂以及相关研发动态： 1. KRAS及其G12C突变背景 KRAS是一种小GTP酶，在细胞增殖、分化和存活信号通路中起关键作用。 2. 主要KRAS G12… Read More... "KRAS抑制剂有哪些？"
索托拉西布（索托雷塞、Sotorasib）是一种KRAS G12C抑制剂，常用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）等癌症。它的常见副作用包括以下几类： ✅ 常见副作用及应对方法 🚩 严重副作用（少见但需注意） 💡 其他注意事项 Read More... "索托拉西布的副作用有哪些？应如何应对？"
索托拉西布（Sotorasib）是一款专门针对KRAS G12C突变的靶向药物，适用于治疗患有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。为了确保治疗的安全性和有效性，患者在服用时需要注意以下事项。 一、服用方法 二、注意事项 1. 药物相互作用 索托拉西布主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢，因此需要注意以下药物的相互作用： 2. 肝功能监测 索托拉西布可能引起肝功能异常，表现为肝酶（… Read More... "索托拉西布（Sotorasib）服用注意事项指南"
目前针对肺癌常见的9大靶点，只有KRAS基因尚没有靶向药物在国内获批。 真没想到，很快国内原研的药物就有好信息了。 2023年11月24日，信达生物微信号显示： IBI351（KRAS G12C抑制剂）的新药上市申请（NDA）已获中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）受理并纳入优先审评程序，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌患者。… Read More... "国产首款KRAS G12C靶向药氟泽雷塞已递交上市申请"
摘要 美国纽约大学格罗斯曼医学院的Joshua Sabari医生介绍了美国礼来公司研发的新型KRAS抑制剂LY3537982在1期临床试验中的初步研究结果。该药对非小细胞肺癌、胰腺癌等多种实体瘤展现出不俗的疗效，并且安全性良好。 来源：摄图网 关键信息如下： 1.在未接受过治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，有38%的患者接受LY3537982单药治疗后肿瘤大幅缩小或消失。 2.在之前… Read More... "78%的患者肿瘤大幅缩小或消失！美国新药LY3537982对多种实体瘤展现不俗疗效"
这是继武田的莫博替尼之后，国庆假期期间又一项因为II期研究被加速批准适应症然后因为III期确证性研究失败而面临退市风险的药物！突发，武田的莫博替尼要退市了，团队会解散吗？ 2021年5月28日，全球首个KRAS抑制剂索托拉西布基于一项单臂II期研究CodeBreaK 100被FDA加速批准上市，用于后线KRAS G12C突变NSCLC患者。但是，随着后期III期确证性研究CodeBreaK 200… Read More... "首个KRAS抑制剂-索托拉西布或将面临退市！"
摘要 近年来，KRAS基因突变对应的癌症靶向药已成为热门，包括索托拉西布、阿达格拉西布等KRAS G12C靶向药的陆续获批，令无数患者雀跃不已。然而，KRAS的另外一个靶点——KRAS G12D的靶向药却迟迟未能出现，不免令许多此类突变的患者心急如焚。 近日好消息传来：KRAS G12D靶向药RMC-9805，已正式对实体瘤患者开展试验了！ 来源：摄图网 关键信息如下： 1.RMC-9805是一… Read More... "重磅！KRAS G12D靶向药RMC-9805正式开展人体试验！"
摘要 近日，2023年世界肺癌大会上公布的一项研究显示，在KRASG12C突变的患者中，无论先前是否接受过KRASG12C抑制剂治疗，TNO155联合KRASG12C抑制剂JDQ433都显示出非常不错的抗癌效果。 来源：摄图网 关键信息如下： 1.既往接受过KRASG12C抑制剂治疗的患者中，TNO155联合JDQ433使得33.3%的患者肿瘤大幅度缩小，66.7%的患者疾病得到控制。 2.既往没… Read More... "双药联合治疗KRAS突变肺癌，有效率达83.3%！"
摘要 近日，在2023年世界肺癌大会上，1/1b期临床试验KRYSTAL-1的研究结果显示，使用阿达格拉西布单药治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，可让80%的患者疾病得到控制，其中一半患者肿瘤大幅缩小，且疗效持久性良好。 来源：摄图网 关键信息如下： 1、阿达格拉西布治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，疗效显著且持久性良好。数据显示，平均随访2… Read More... "80%肺癌患者疾病得到控制！前沿KRAS靶向药阿达格拉西布疗效强劲且持久！"
摘要 近日，美国基因泰克公司公布了旗下KRAS G12C抑制剂Divarasib（GDC-6036）治疗多种实体瘤的1期临床试验数据，该药疗效强劲，在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中均展现出了良好且持久的疗效。该药是全球第三款KRAS G12C抑制剂，有望成为下一个攻克实体瘤的“新星”药物，造福广大癌症患者。 位于美国加利福尼亚州普莱森顿的罗氏（Roche）大楼（来源：参考资料[1]） 关键信… Read More... "新型靶向药Divarasib强效来袭，治疗肺癌和结直肠癌等多种实体瘤效果积极！"