近日，美国食品药品监督管理局（FDA）传来喜讯，授予在研新药elironrasib (RMC-6291)突破性疗法认定，用于治疗携带KRAS G12C突变且既往接受过化疗和免疫治疗、但未使用过KRAS G12C抑制剂的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一重要里程碑标志着elironrasib的治疗潜力获得了官方认可，为该患者群体带来了新的希望。
Elironrasib是一种创新的、选择性靶向RAS(ON)状态的G12C抑制剂。此次认定主要基于其1期临床试验RMC-6921-001（NCT05462717）的积极数据，该研究旨在评估elironrasib单药治疗KRAS G12C突变晚期实体瘤的安全性和有效性。
临床试验数据亮点：疗效显著，控制率高
在2023年EORTC-NCI-AACR分子靶点与癌症治疗研讨会上公布的数据显示，elironrasib在多个癌种中均表现出令人鼓舞的抗肿瘤活性。
- 非小细胞肺癌（NSCLC）患者：对于未接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者（n=7），客观缓解率（ORR）达到了43%，所有缓解均为部分缓解。更值得注意的是，疾病控制率（DCR）高达100%。
- 对于曾接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者（n=10），客观缓解率（ORR）仍有50%，疾病控制率（DCR）同样为100%，显示出其克服耐药的潜力。
- 在整个NSCLC患者群体中，中位起效时间为1.3个月，显示出药物起效迅速的特点。
- 结直肠癌（CRC）患者：在未接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者（n=20）中，客观缓解率（ORR）为40%，疾病控制率（DCR）为80%。
这些数据充分证明了elironrasib作为一种新型KRAS G12C抑制剂的巨大潜力。对于正在寻求最新治疗方案的患者，了解elironrasib等前沿药物的详细信息至关重要。如需咨询该药物的获取渠道或价格，可以联系MedFind的AI问诊服务获取帮助。
Elironrasib的安全性如何？
在安全性方面，elironrasib表现出良好的耐受性。在所有参与试验的63名患者中，未报告4级或5级严重不良事件。因治疗相关不良事件（TRAEs）导致剂量减少的患者比例为14%，仅有2%的患者因此停止治疗。
最常见的任何级别的治疗相关不良事件（发生率≥10%）包括：
- 腹泻 (29%)
- 恶心 (27%)
- 心电图QT间期延长 (25%)
- 疲劳 (13%)
- 呕吐 (13%)
- 天冬氨酸转氨酶水平升高 (11%)
关于Elironrasib及其临床研究
Elironrasib是一种强效、共价的KRAS G12C(ON)抑制剂，其独特的三联复合物机制旨在选择性地靶向与GTP结合的活化状态的KRAS G12C蛋白，这与目前已上市的靶向非活化状态的KRAS G12C抑制剂（如Sotorasib和Adagrasib）有所不同。
其1期研究（RMC-6921-001）入组了年龄在18岁及以上、携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者，这些患者既往已接受过标准治疗。研究的主要终点是评估药物的安全性/耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。该研究的积极结果，是推动elironrasib获得FDA突破性疗法认定的关键。
