摘要/速读：
卡马替尼 （Capmatinib），商品名妥瑞达® （Tabrecta®）是一款强效、高选择性的口服 MET 抑制剂，主要用于治疗携带 MET 外显子 14 跳跃突变（MET ex14 skipping）的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。它是首个被 FDA 批准针对该靶点的药物，具有优秀的入脑能力，对脑转移患者亦有显著疗效。该药已在中国获批并纳入国家医保目录。
1. 🎯 核心功效与作用机制
- 药品分类：高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (MET-TKI)。
- 作用原理：
- 靶向定位：人体内的 MET 基因若发生“14号外显子跳跃突变”，会导致 MET 蛋白降解受阻，积聚并持续激活下游信号通路，促使肿瘤生长。
- 精准阻断：卡马替尼像一把“钥匙”精准插入 MET 蛋白的结合位点，抑制其磷酸化，从而切断肿瘤细胞的生长信号，导致癌细胞死亡。
- 主要用途：治疗由 MET 14号外显子跳跃突变驱动的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
2. 📋 适应症 (Indications)
根据中国国家药品监督管理局 (NMPA) 及美国 FDA 批准的信息：
- 非小细胞肺癌 (NSCLC)：用于治疗患有转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成人患者，且该患者的肿瘤经由FDA批准的检测方法（或国内权威检测机构）证实存在 MET 外显子 14 跳跃突变。
注意：在使用本药前，必须通过基因检测（如 NGS 二代测序或 PCR）确认突变状态。未携带该突变的患者使用无效。
3. 🍽️ 用法用量 (Dosage and Administration)
- 推荐剂量：
- 标准剂量为 400 mg（通常为 2 片 200 mg 片剂）。
- 每日服用 2 次（早晚各一次），即每日总剂量 800 mg。
- 服用方法：
- 🍽️ 随餐或空腹：均可，食物对药效吸收无显著影响。
- 💊 吞服方式：必须整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。
- 漏服处理：
- 若漏服且距离下一次服药时间 > 12 小时：立即补服。
- 若漏服且距离下一次服药时间 < 12 小时：跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂。
- 呕吐处理：服药后若发生呕吐，不要补服，直接等待下一次服药时间。
- 剂量调整：
- 当出现不良反应（如严重水肿、肝功能异常等）时，需遵医嘱按以下阶梯减量：
| 调整阶段 | 剂量方案 |
| 标准剂量 | 400 mg，每日 2 次 |
| 首次减量 | 300 mg，每日 2 次 |
| 二次减量 | 200 mg，每日 2 次 |
| 停药 | 若患者无法耐受 200 mg 每日 2 次，则永久停药 |
4. 🤒 常见副作用与处理 (Side Effects)
卡马替尼最具有特征性的副作用是外周水肿（手脚肿胀），发生率较高，患者需做好心理预期。
| 副作用类型 | 常见症状 | 发生率 | 家庭护理/处理建议 |
| 全身反应 | 外周水肿 (手、脚、脚踝肿胀) | 极高 (>50%) | 抬高患肢；穿着医用弹力袜；限制盐分摄入；严重时需医生开具利尿剂。 |
| 消化系统 | 恶心、呕吐 | 高 (>40%) | 少量多餐，避免油腻辛辣；必要时咨询医生使用止吐药。 |
| 全身反应 | 疲劳、乏力 | 高 (>30%) | 保证充足睡眠，适度活动，避免过度劳累。 |
| 呼吸系统 | 呼吸困难 | 中 | 需警惕是否为肺炎前兆，若突然加重请立即就医。 |
| 实验室指标 | 血肌酐升高 | 中 | 通常为药物干扰检测所致的良性升高，但也需医生通过验血排除肾损伤。 |
⚠️ 严重副作用（需立即就医的报警症状）：
- 间质性肺病 (ILD)/肺炎：出现新发或恶化的呼吸困难、咳嗽、发热。
- 肝毒性：皮肤或眼白变黄（黄疸）、尿液呈深茶色、严重的右上腹疼痛、恶心呕吐。
5. ⛔ 禁忌与注意事项 (Warnings and Precautions)
- 绝对禁忌：对卡马替尼或药物中任何辅料有严重过敏史者禁用。
- ☀️ 光敏反应：
- 该药可能导致皮肤对阳光更加敏感。
- 建议：外出时必须涂抹防晒霜（SPF 30+），穿长袖衣物，戴帽子和墨镜，避免长时间暴晒。
- 👶 特殊人群：
- 孕妇：动物实验显示有胚胎毒性，禁止在孕期服用。育龄女性服药期间及停药后 1 周内需严格避孕。
- 哺乳期：服药期间及停药后 1 周内不可哺乳。
- 儿童：安全性和有效性尚未确定。
- 监测指标：
- 肝功能：开始治疗前检查，前 3 个月每 2 周检查一次，之后定期检查。
- 肾功能：定期监测血肌酐。
6. 💊 药物相互作用 (Drug Interactions)
- CYP3A4 抑制剂/诱导剂：
- 卡马替尼主要通过 CYP3A4 酶代谢。
- 慎用强诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草等），可能会大幅降低卡马替尼的疗效。
- 慎用强抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑等），可能会显著增加卡马替尼的副作用风险。
- 食物影响：
- 避免食用葡萄柚（西柚）及其果汁，以及塞维利亚橙（苦橙），因为它们可能抑制药物代谢，导致体内药物浓度过高。
7. ❓ 常见问题 (FAQ)
Q1：卡马替尼吃多久能见效？
A：大多数患者在服药 1-2 个月后的影像学检查（CT）中可以看到肿瘤缩小的迹象。请务必按时复查，通常建议每 6-8 周进行一次影像学评估。
Q2：这个药对脑转移有效吗？
A：是的。临床研究数据显示，卡马替尼具有较好的血脑屏障穿透能力，对于 MET 14 跳突导致的脑转移病灶有显著的控制作用（颅内客观缓解率较高）。
Q3：吃药出现手脚肿（水肿）特别厉害怎么办？
A：这是 MET 抑制剂类药物最典型的副作用。轻度水肿可通过抬高下肢、穿弹力袜缓解。若水肿严重影响生活或伴有体重急剧增加，请务必联系医生，可能需要调整剂量或使用利尿剂。切勿自行停药。
Q4：耐药了怎么办？
A：靶向药长期使用可能会出现耐药。耐药后，医生通常会建议进行二次基因检测（组织活检或血液），查看是否有新的突变（如 MET 扩增或其他旁路激活），后续可能选择化疗、免疫治疗或其他临床试验药物。
8. 💰 价格与医保信息 (参考)
- 中国上市情况：卡马替尼已在中国获批上市（商品名：妥瑞达）。
- 医保状态：建议查询最新的《国家医保药品目录》。由于政策动态调整，部分地区可能已将其纳入“惠民保”或大病医保报销范畴。
- 价格参考：具体价格受地区政策及药店折扣影响较大，建议咨询当地正规医院药房或 DTP 药房。
免责声明：本文信息基于截止 2026 年 2 月的医学证据整理，仅供科普参考，不能替代医生面诊建议。用药请务必严格遵从主治医师指导。
