化学治疗（简称化疗）是癌症治疗的重要手段之一，但化疗药物种类繁多，作用机制各异，常常让患者和家属感到困惑。了解不同化疗药物的分类、特点及其作用机制，对于理解治疗方案、配合治疗至关重要。本文将为您系统梳理常见的抗癌药物分类及其药理作用。
来源：《药理学（第三版）》
化疗药物的核心作用原理
传统的化疗药物通常被称为细胞毒性药物，它们区别于近年来兴起的分子靶向药物和免疫治疗药物。化疗药物的主要目标是干扰肿瘤细胞的生长和增殖过程，特别是针对细胞分裂过程中关键的生物大分子——核酸（DNA和RNA）与蛋白质。通过抑制这些分子的合成或破坏其功能，化疗药能够有效杀灭快速分裂的癌细胞，或诱导其凋亡。
按作用机制分类的化疗药物
根据药物作用于细胞增殖周期的不同环节，可以将化疗药大致分为以下几类：
1. 干扰核酸合成的药物（抗代谢药）
这类药物通过模拟或拮抗细胞内正常代谢物（如叶酸、嘧啶、嘌呤），干扰核酸（DNA和RNA）的生物合成过程，从而抑制癌细胞分裂。
- 二氢叶酸还原酶抑制剂： 代表药物有甲氨蝶呤（Methotrexate），以及名字中常含“曲塞”的药物，如培美曲塞（Pemetrexed）、雷替曲塞（Raltitrexed）。它们抑制二氢叶酸还原酶，阻断四氢叶酸的生成，而四氢叶酸是DNA合成必需的辅酶。
- 胸苷酸合成酶抑制剂： 常见药物名称含“嘧啶”、“尿”、“氟”，如氟尿嘧啶（Fluorouracil）、替加氟（Tegafur），或含“他滨”，如卡培他滨（Capecitabine）。它们抑制胸苷酸合成酶，导致DNA合成原料胸腺嘧啶缺乏。
- 嘌呤核苷酸互变抑制剂： 名字中常含“嘌呤”，如巯嘌呤（Mercaptopurine）、6-硫鸟嘌呤（Tioguanine）。它们干扰嘌呤的代谢途径，抑制核酸合成。
- 核苷酸还原酶抑制剂： 代表药物为羟基脲（Hydroxyurea），能同时阻断嘌呤和嘧啶的合成。羟基脲在慢性髓系白血病（CML）的治疗中效果显著，有时与靶向药物伊马替尼（Imatinib）联用。
2. 破坏DNA结构与功能的药物
这类药物直接作用于已合成的DNA分子，破坏其结构或干扰其功能（如复制、转录）。
- 烷化剂： 名称中常含“司汀”（如卡莫司汀 Carmustine）、“胺”（如环磷酰胺 Cyclophosphamide、替莫唑胺 Temozolomide）。它们分子中的烷基能与DNA链发生交联，导致DNA断裂，杀伤肿瘤细胞。
环磷酰胺水合物结构。m.beyotime.com
- 铂类配合物： 名字中均含“铂”，如顺铂（Cisplatin）、卡铂（Carboplatin）、奥沙利铂（Oxaliplatin）。这些是临床上极为重要的抗癌药。它们进入细胞后与DNA结合，破坏DNA结构，干扰复制，诱导细胞凋亡。
- 破坏DNA的抗生素类： 名称中多含“霉素”，如博来霉素（Bleomycin）、丝裂霉素（Mitomycin）。它们能直接引起DNA链断裂。
- 拓扑异构酶抑制剂： 包括抑制拓扑异构酶Ⅰ的喜树碱类（名字常含“替康”，如伊立替康 Irinotecan、拓扑替康 Topotecan）和抑制拓扑异构酶Ⅱ的鬼臼毒素类（名字常含“泊苷”，如依托泊苷 Etoposide、替尼泊苷 Teniposide）。拓扑异构酶是解开DNA超螺旋结构所必需的酶，抑制它们会阻碍DNA复制和修复。
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3. 干扰RNA合成的药物
这类药物主要通过嵌入DNA或抑制RNA聚合酶来阻止RNA的转录过程。
- 抗肿瘤抗生素： 名称中常含“比星”或“霉素”，如多柔比星（Doxorubicin）、表柔比星（Epirubicin）、柔红霉素（Daunorubicin）、更生霉素（Dactinomycin，又名放线菌素D）。“比星”类（蒽环类）药物能嵌入DNA双链，阻止DNA复制和RNA转录，常用于血液系统恶性肿瘤（如白血病）和某些实体瘤（如乳腺癌）。更生霉素则抑制RNA聚合酶。
4. 抑制蛋白质合成与功能的药物
这类药物主要干扰细胞分裂所必需的微管系统或蛋白质合成过程。
- 长春碱类及其衍生物： 名字中均含“长春”，如长春新碱（Vincristine）、长春地辛（Vindesine）、长春瑞滨（Vinorelbine）。它们抑制微管蛋白聚合成纺锤体，使细胞分裂停滞在有丝分裂中期。
- 紫杉醇类： 名称中含“紫衫”，如紫杉醇（Paclitaxel）、多西他赛（Docetaxel，曾译作紫杉特尔）。与长春碱类相反，它们促进微管蛋白过度聚合，并抑制其解聚，形成异常稳定的微管束，同样阻止细胞分裂。紫杉醇是应用广泛的抗癌药。
- 三尖杉生物碱类： 如三尖杉酯碱（Harringtonine）、高三尖杉酯碱（Homoharringtonine）。它们抑制蛋白质合成的起始阶段，主要用于白血病治疗。
- L-门冬酰胺酶（L-Asparaginase）： 这是一种酶制剂，能分解血液中的门冬酰胺。某些肿瘤细胞（如白血病、淋巴瘤细胞）自身不能合成门冬酰胺，依赖血液供应，因此该药能“饿死”这些肿瘤细胞。正常细胞受影响较小。注意：该药可能引起严重过敏，用前需皮试。
化疗药物选择与注意事项
选择哪种或哪几种化疗药物，以及具体的治疗方案，需要由专业医生根据癌症类型、分期、患者身体状况、基因检测结果（对于靶向治疗）等多种因素综合判断。了解这些药物的作用机制有助于患者更好地与医生沟通。同时，化疗药物普遍存在一定的副作用，如骨髓抑制、消化道反应、脱发等，积极的对症处理和支持治疗非常重要。
了解更多抗癌选择与支持
虽然本文聚焦于传统化疗药物，但现代癌症治疗已经进入了精准医疗时代，靶向药物和免疫治疗药物为许多患者带来了新的希望。这些新型药物通常针对特定的基因突变或免疫靶点，效果更显著，副作用也可能不同于传统化疗。
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理解抗癌药物是抗击癌症过程中的重要一环。希望本文的化疗药物分类和作用机制科普能为您提供有价值的参考。
参考文献：
杨宝峰等主编。药理学（第三版）。2015年，北京：人民卫生出版社。
