拉罗替尼（Larotrectinib），商品名 维泰凯 （Vitrakvi），是全球首个获批的选择性TRK抑制剂，专门用于治疗带有NTRK基因融合的晚期或转移性实体瘤患者。与传统按“癌种”分类的治疗方式不同，拉罗替尼突破了癌种限制，开创了“以基因为靶点”的精准治疗新模式。自2018年获美国FDA加速批准以来，拉罗替尼凭借其高缓解率与持久疗效，已为多种罕见癌症患者带来新的治疗希望，尤其是缺乏有效标准治疗方案的人群。
一、📖 拉罗替尼简介
- 通用名：拉罗替尼（Larotrectinib）
- 商品名：维泰凯 （Vitrakvi）
- 药物类别：口服 NTRK（神经营养因子受体酪氨酸激酶）抑制剂
- 剂型：胶囊、口服溶液
- 适应人群：携带 NTRK 融合基因阳性 的晚期或转移性实体瘤患者
👉 拉罗替尼是全球首个 “不限癌种” 的靶向药，对所有带有 NTRK 融合的实体瘤（如肺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、小儿肉瘤等）均显示显著疗效。
二、🎯 适应症详解
根据 FDA 与 EMA 批准，拉罗替尼适用于：
- 存在NTRK融合的局部晚期或转移性实体瘤患者
- 无满意替代治疗方案，或既往治疗失败。
- 不限癌种
- 无论原发部位或组织学类型，只要携带 NTRK 融合突变，即可用药。
三、💊 用法与剂量
- 成人推荐剂量：100 mg，每日两次，口服
- 儿童推荐剂量：基于体表面积（BSA）计算：100 mg/m²，每日两次（最大剂量不超过 100 mg bid）
- 服用方式：可随餐或空腹服用，胶囊需整粒吞服；儿童可使用口服溶液
- 疗程：持续至疾病进展或出现不可耐受毒性
剂量调整
- 出现 ≥3 级毒性需暂停用药，症状缓解后减量至 75 mg bid 或更低
- 不建议低于 25 mg bid
四、⚠️ 不良反应与副作用
🔹 常见不良反应（≥20%）
- 疲劳
- 恶心、呕吐
- 腹泻
- 肝酶升高（ALT/AST）
- 头晕、头痛
- 便秘
- 咳嗽
🔸 严重不良反应
- 肝功能损伤：需定期监测肝功能
- 中枢神经系统副作用：如共济失调、意识混乱
- 贫血、中性粒细胞减少
五、📌 注意事项
- 妊娠与哺乳：孕妇禁用，哺乳期需停药或暂停哺乳
- 儿童用药：可用于儿童，剂量基于体表面积
- 药物相互作用：拉罗替尼是 CYP3A 底物，应避免与强 CYP3A 抑制剂/诱导剂合用
- 长期用药监测：需定期检测肝功能、血常规
六、🛒 拉罗替尼购买与渠道
- 已在部分国家和地区上市（如美国、欧盟），中国大陆获批上市时间较晚
- 可通过正规医疗机构开具，部分地区纳入医保
- 跨境购药需选择正规渠道，确保药品来源可靠
- 通过 MedFind 购买：拉罗替尼 维泰凯 (Everest) – MedFind 海外靶向药代购
七、❓ 常见问题 FAQ
Q1：拉罗替尼适合所有肿瘤患者吗？
A1：不适合，必须经过基因检测确认存在 NTRK 融合突变 才能获益。
Q2：拉罗替尼需要服用多久？
A2：通常需持续用药，直至疾病进展或无法耐受副作用。
Q3：儿童是否可以使用？
A3：可以，已获批儿童用药，按体表面积调整剂量。
八、📝 总结
拉罗替尼作为全球首个 不限癌种的精准靶向药，在治疗 NTRK 融合阳性肿瘤 中展现出显著疗效，客观缓解率高，且耐受性良好。
它的出现为传统治疗无效的罕见肿瘤患者带来了全新希望
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