拉罗替尼 维泰凯 (Everest)

描述

产品介绍:

Everest生产的拉罗替尼（Larotrectinib，商品名称：Vitrakvi，维泰凯）用于治疗携带 NTRK 基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域。这是第一个获得 FDA 批准的不分癌种，只看突变的广谱抗癌靶向药，并被证明在 17 种儿童和成人肿瘤中都有效。

拉罗替尼为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼则是治疗该类肿瘤的第一选择。

在治疗效果方面，拉罗替尼针对17种实体瘤有效，有研究现实，拉罗替尼的客观缓解率75%，完全缓解率22%，部分缓解率为53%。更值得一提的是，拉罗替尼还专门在儿童肿瘤种种做了临床试验，进一步被证实该药在部分儿童癌症患者达到了93%的治疗应答。

同时，拉罗替尼对于NTRK基因融合突变的脑部肿瘤无进展生存率36%，转移性脑部肿瘤无进展生存率60%。这也是拉罗替尼自2018年11月获批上市以来就备受关注的主要原因。

适应症:

硫酸拉罗替尼胶囊适用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者：经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

用法与用量:

在使用本品治疗之前，必须确定患者肿瘤样本中携带 NTRK 融合基因。应采用验证过的检测方法确定患者的 NTRK 融合基因状态。经医院或实验室的检测结果判断为携带 NTRK 融合基因的患者能接受本品治疗，并且应经拜耳公司指定的独立第三方进行一次审核，证实患者确具有 NTRK 融合基因可继续用药。

成人：成人患者的推荐剂量为 100 mg 拉罗替尼，每日两次，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。
儿童：儿童患者的剂量基于体表面积（BSA）。儿童患者的推荐剂量为 100 mg/m2 拉罗替尼每日两次，最大剂量为 100 mg/剂，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。

药物漏服：如果漏服，也不宜同时服用 2 倍剂量以弥补。应在下次计划服药时间按规定剂量服用。如果患者服药后呕吐，不宜补服第 2 次。

剂量调整：对于所有 2 级不良反应，尽管应密切监测以确保毒性不会增加，但建议继续给药。观察到 2 级毒性反应后，应每隔一到两周对 2 级丙氨酸氨基转移酶（ALT）和/或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高的患者进行一系列实验室评估，直到确定是否需要中断给药或减低剂量。对于 3 或 4 级不良反应，应停用本品，直到不良反应缓解或改善至基线或 1 级水平。如果在 4 周内得到缓解，则在下一次剂量调整时恢复使用。如果不良反应在 4 周内未得到缓解，则应永久停用本品。