拉罗替尼 维泰凯 (Everest)

描述

产品介绍:
Everest生产的拉罗替尼（Larotrectinib，商品名称：Vitrakvi，维泰凯）用于治疗携带 NTRK 基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域。这是第一个获得 FDA 批准的不分癌种，只看突变的广谱抗癌靶向药，并被证明在 17 种儿童和成人肿瘤中都有效。

拉罗替尼为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼则是治疗该类肿瘤的第一选择。

在治疗效果方面，拉罗替尼针对17种实体瘤有效，有研究现实，拉罗替尼的客观缓解率75%，完全缓解率22%，部分缓解率为53%。更值得一提的是，拉罗替尼还专门在儿童肿瘤种种做了临床试验，进一步被证实该药在部分儿童癌症患者达到了93%的治疗应答。

同时，拉罗替尼对于NTRK基因融合突变的脑部肿瘤无进展生存率36%，转移性脑部肿瘤无进展生存率60%。这也是拉罗替尼自2018年11月获批上市以来就备受关注的主要原因。

适应症:
硫酸拉罗替尼胶囊适用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者：经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

用法与用量:
在使用本品治疗之前，必须确定患者肿瘤样本中携带融合基因。应采用验证过的检测方法确定患者的融合基因状态。经医院或实验室的检测结果判断为携带融合基因的患者能接受本品治疗，并且应经拜耳公司指定的独立第三方进行一次审核，证实患者确具有融合基因可继续用药。

成人：成人患者的推荐剂量为 100 mg 拉罗替尼，每日两次，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。
儿童：儿童患者的剂量基于体表面积（BSA）。儿童患者的推荐剂量为 100 mg/m2 拉罗替尼每日两次，最大剂量为 100 mg/剂，直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。

药物漏服：如果漏服，也不宜同时服用 2 倍剂量以弥补。应在下次计划服药时间按规定剂量服用。如果患者服药后呕吐，不宜补服第 2 次。

剂量调整：对于所有 2 级不良反应，尽管应密切监测以确保毒性不会增加，但建议继续给药。观察到 2 级毒性反应后，应每隔一到两周对 2 级丙氨酸氨基转移酶（ALT）和/或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高的患者进行一系列实验室评估，直到确定是否需要中断给药或减低剂量。对于 3 或 4 级不良反应，应停用本品，直到不良反应缓解或改善至基线或 1 级水平。如果在 4 周内得到缓解，则在下一次剂量调整时恢复使用。如果不良反应在 4 周内未得到缓解，则应永久停用本品。