阿昔替尼 Axitinib (Beacon)

描述

💊 产品介绍

阿昔替尼（通用名：Axitinib，商品名：Inlyta）是一种高选择性的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶（VEGFR-TKI）抑制剂，常用于治疗肾细胞癌（RCC）等多种实体瘤。它通过抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 与 VEGFR-3 的信号通路，切断肿瘤新生血管供给，从而抑制肿瘤的生长与转移。

Axinix 为孟加拉 Beacon Pharma 出品的高品质仿制版本，活性成分与原研药一致，疗效等效，价格更具可及性，适用于经济负担较重的患者群体。

🎯 作用机制及优势

✅ 高选择性抑制 VEGFR-1/2/3
✅ 有效阻断病理性血管生成
✅ 可显著延缓肿瘤进展和转移
✅ 适用于晚期肾癌及其他 VEGF 驱动肿瘤
✅ 与其他 VEGF 抑制剂相比，更易剂量调整、毒性可控

在多个肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼表现出显著的抗肿瘤活性，是目前 VEGFR-TKI 中分子量较小、清除较快的药物，有助于灵活调整治疗方案。

📌 适应症

阿昔替尼被广泛用于以下患者的治疗：

• 既往接受过一种系统治疗的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者

• 其他 VEGF 依赖型实体瘤（如肺癌、甲状腺癌、肝癌等）探索性用药（需专业指导）

阿昔替尼在多国已获批准用于二线 RCC 治疗，亦可作为多种癌症的联合或桥接治疗选项。

💡 用法用量

👥 1. 个体化用药评估
应由具备抗肿瘤经验的医生指导下开启治疗，评估患者是否存在血压异常或肝功能不全。

💊 2. 给药方式

• 每日两次，口服

• 可与食物同服或空腹服用

• 每次用水整片吞服，不可咀嚼或掰开

📈 3. 推荐剂量与调整

💡 建议定期监测血压及副作用，必要时进行短暂停药或调整剂量。

🩺 常见不良反应

以下为治疗期间可能出现的不良反应（发生率＜10%）：

• 头晕、肌肉酸痛、脱水

• 上腹不适、鼻出血、贫血、血尿

• 耳鸣、舌痛、直肠出血、痔疮

• 血栓（肺栓塞、深静脉血栓、短暂性脑缺血发作）

• 实验室指标异常（血脂酶升高）

如出现≥3级不良反应，建议暂停用药并联系医生进行评估处理。

⚠️ 注意事项（简要）

• 💥 高血压或心血管病史：治疗前后密切监测血压

• 💊 合并用药警告：CYP3A4 强效抑制剂可能影响代谢，需调整剂量

• 🩸 术前停药：建议在手术前至少停止用药 24 小时

• ⚠️ 孕妇禁用：属 FDA D 类，已证实对胎儿有危害，孕期及哺乳期严禁使用

• ⚠️ 肝功能不全者需减量：Child-Pugh B 推荐降低剂量，Child-Pugh C 避免使用

👶 特殊人群用药

• 中度肝损伤（Child-Pugh B）：需减少剂量

• 重度肝损伤（Child-Pugh C）：尚未研究，慎用或避免

• 肾功能不全：无显著影响，无需起始剂量调整，但终末期（ClCr<15）需特别留意

• 儿童：安全性与疗效尚未建立，不推荐使用

📦 包装规格与储存

• 规格：1 mg / 5 mg 薄膜衣片

• 包装：每瓶 60 片

• 储存方式：常温、干燥避光保存，避免受潮

• 产地：孟加拉 Beacon Pharma