一、📖 阿法替尼简介
- 通用名:阿法替尼(Afatinib)
- 商品名:Gilotrif(吉妥昔)
- 药物类别:口服不可逆 ErbB 家族(EGFR/HER2)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
- 剂型:口服片剂
- 适应人群:EGFR 基因突变阳性非小细胞肺癌患者
👉 阿法替尼是一种 不可逆的 ErbB 家族受体抑制剂,主要靶向 EGFR、HER2 等,常用于治疗 EGFR 敏感突变(如外显子 19 缺失、L858R 突变)的非小细胞肺癌。
二、🎯 适应症详解
- EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)
- 一线治疗:适用于存在 EGFR 外显子 19 缺失或 L858R 突变的转移性 NSCLC 患者。
- 铂类化疗失败后的鳞状细胞癌
- 适用于既往接受过铂类化疗,仍进展的转移性鳞癌患者。
- 其他探索性应用(部分国家或研究中)
- 对少数不常见 EGFR 突变(如 G719X、L861Q、S768I)也显示一定疗效。
三、💊 用法与剂量
- 推荐起始剂量:40 mg,每日一次,口服
- 服用方式:空腹服用(餐前至少 1 小时或餐后 2 小时)
- 治疗周期:持续至疾病进展或出现不可耐受毒性
剂量调整
- 若出现 ≥3 级不良反应,暂停用药,症状改善后减至 30 mg/日 或 20 mg/日
- 不推荐低于 20 mg/日
四、⚠️ 不良反应与副作用
🔹 常见不良反应(≥20%)
- 腹泻(非常常见,可能严重)
- 皮疹/痤疮样皮疹
- 口腔炎、口腔溃疡
- 甲沟炎
- 干皮、瘙痒
- 食欲下降、体重减轻
🔸 严重不良反应
- 严重腹泻:可能导致脱水、电解质紊乱
- 间质性肺病(ILD):罕见但危险,出现呼吸困难需立即停药
- 肝功能损伤:需定期监测肝功能
- 心脏毒性:部分患者可能出现左室功能下降
- 角膜炎/眼部并发症:需警惕视力变化
五、📌 注意事项
- 妊娠与哺乳:孕妇禁用,哺乳期需停药或暂停哺乳
- 药物相互作用:与 P-gp 抑制剂/诱导剂合用需谨慎
- 肝肾功能异常:中重度肾损或肝损患者需个体化调整
- 光敏反应:需注意防晒
六、🛒 阿法替尼购买与渠道
- 部分地区已上市(如美国、欧洲、中国等),纳入医保范围有限
- 跨境购药可选择 德国、孟加拉仿制药渠道
- 建议通过正规医疗机构或可信跨境平台获取,避免假药风险
- 通过 MedFind 购买:阿法替尼 吉泰瑞 (Beacon) – MedFind 海外靶向药代购
七、❓ 常见问题 FAQ
Q1:阿法替尼和吉非替尼、厄洛替尼相比有什么区别?
A1:阿法替尼为不可逆二代 EGFR-TKI,对部分耐药突变也有活性,但副作用(如腹泻、皮疹)更常见。
Q2:阿法替尼需要服用多久?
A2:需长期使用,直至疾病进展或无法耐受副作用。
Q3:如果漏服怎么办?
A3:若距离下次服药 >12 小时,可立即补服;若 <12 小时,跳过漏服剂量,勿双倍服用。
八、📝 总结
阿法替尼作为二代 EGFR-TKI,在 EGFR 突变阳性 NSCLC 一线治疗中疗效确切,尤其对部分不常见突变患者亦有价值。尽管副作用如腹泻和皮疹较多,但通过剂量管理和支持治疗,大部分患者可以耐受。
它为 EGFR 突变肺癌患者提供了新的治疗选择,是靶向治疗中的重要一环。
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