美国肺癌新型靶向药EAI-432，有望解决奥希替尼耐药问题！（特别针对EGFR 21突变）

摘要

近日，好消息传来：美国肺癌新型靶向药EAI-432，可用于治疗EGFR突变型的非小细胞肺癌患者，还可能通过联合奥希替尼，解决靶向治疗耐药问题。

来源：摄图网

关键信息如下：

1.该药对EGFR 21突变可能特别有针对性，而这类突变存在于大量肺癌患者中。

2.该药联合EGFR靶向药，有望延缓奥希替尼的耐药问题。

研究详情

（专业人士阅读）

近日好消息传来：美国知名癌症医院——哈佛大学医学院附属丹娜法伯癌症研究院的科研人员，开发出了一款前景光明的肺癌新型靶向药EAI-432，用于治疗EGFR突变型的非小细胞肺癌患者。

该药对于EGFR 21突变可能特别有针对性。EGFR 21突变存在于大约1/3的非小细胞肺癌患者中，因此一旦该药获得成功，将可能惠及大量肺癌患者。

在肺癌患者中，有一些患者携带有EGFR、ALK等【癌症驱动基因突变】，这部分人可以通过诸如奥希替尼、爱乐替尼等前沿靶向药来很好地控制肿瘤。但治疗一段时间后，肿瘤会产生某些【耐药突变】，于是药物往往就没用了。

比如EGFR 21突变的肺癌患者，使用EGFR三代靶向药奥希替尼一段时间后，可能会出现此时，奥希替尼就可能会失效。

为了解决耐药的难题，科学家们开始着眼于开发下一代新型靶向药物，试图为耐药患者开辟出一条新的道路。但时至今日，尚未有真正的“四代药”问世。

不过目前，科学家们已经陆续找到了一些新的道路，其中之一就是【EGFR变构抑制剂】。而上文提到的EAI-432，正是此类药物。

今年10月份，在美国波士顿举行的第35届国际分子标靶与癌症治疗大会上，哈佛大学医学院附属丹娜法伯癌症研究院发表的一项临床前研究表明，口服药EAI-432能够和【奥希替尼靶向药】共同结合起来，带给实验小鼠良好的疗效，还可治疗脑转移。

“由于EAI-432与其他EGFR抑制剂治疗的方式不同，它应该可以解决许多靶向药的耐药机制，属于对标准治疗耐药患者的一种潜在新疗法，”丹娜法伯癌症研究院药物化学核心主任David Scott博士说。该药还可能与奥希替尼联用，作为EGFR 21突变患者的一线治疗方案。

“EAI-432和奥希替尼的结合，还可能帮助患者延迟耐药性的出现，”丹娜法伯癌症研究院生物化学和分子药理学教授Michael Eck博士补充道，他在过去15年中开始了EGFR变构抑制剂计划。

研究人员认为，两种药物的组合可能会改善患者的整体疗效，会对目标造成更大的打击。

“EAI-432 对携带一些奥希替尼耐药性突变的非小细胞肺癌患者具有潜力，”研究人员补充说，目前临床上尚没有获批上市的此类EGFR变构抑制剂。

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参考链接：

https://medicalxpress.com/news/2023-11-drug-resistance-eai-allosteric-egfr.html

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