图卡替尼（Tucatinib），商品名 Tukysa，是一种新一代口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗HER2阳性乳腺癌患者，尤其是晚期或转移性乳腺癌。自美国FDA批准以来，它为许多经历过多种治疗方案仍病情进展的患者带来了新的希望。
本文将全面解析图卡替尼的适应症、用法用量、常见副作用及注意事项，帮助患者和家属深入了解该药物的治疗价值与风险。
一、图卡替尼简介
- 通用名：Tucatinib
- 商品名：Tukysa
- 药物类别：HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
- 剂型：口服片剂
- 适应人群：HER2阳性晚期或转移性乳腺癌患者，特别是已有脑转移的患者
图卡替尼作为选择性HER2抑制剂，相较传统TKI具有更高的选择性，能减少对EGFR的抑制，因而副作用相对较轻。
二、适应症详解
根据FDA与EMA批准，图卡替尼主要适用于以下患者：
1. 晚期或转移性HER2阳性乳腺癌
适用于接受过 曲妥珠单抗（Herceptin）、帕妥珠单抗（Perjeta） 和 T-DM1（Kadcyla） 治疗后病情仍进展的患者。
2. 合并脑转移的患者
图卡替尼在HER2CLIMB临床试验中表现出良好的中枢神经系统穿透力，对脑转移病灶具有显著疗效，使其成为目前为数不多对脑转移有效的HER2靶向药物之一。
三、用法用量
推荐联合用药方案：
图卡替尼通常与 卡培他滨（Capecitabine） 和 曲妥珠单抗（Trastuzumab） 联合使用。
图卡替尼推荐剂量：
- 每日两次口服300mg（每次2片150mg）
- 间隔约12小时，可空腹或随餐服用
- 连续使用，不间断周期，直到病情进展或出现不可耐受的毒性
⚠️ 请勿自行更改剂量，剂量调整需根据不良反应由医生评估决定。
四、副作用与不良反应
图卡替尼整体耐受性良好，但仍需警惕以下常见或严重副作用：
常见副作用（≥20%）：
| 副作用 | 发生率 | 说明 |
|---|---|---|
| 腹泻 | 非常常见 | 可通过洛哌丁胺控制 |
| 手足综合征 | 常见 | 与卡培他滨联用有关 |
| 疲劳 | 常见 | 多为轻中度 |
| 恶心/呕吐 | 常见 | 可对症支持处理 |
| 肝酶升高（ALT/AST） | 常见 | 建议定期监测肝功能 |
严重副作用（<10%）：
- 严重腹泻脱水
- 肝功能损伤（特别是ALT/AST显著升高）
- 肺部毒性（罕见）
停药/减量指征：
当出现≥3级不良反应时，需考虑暂停治疗、剂量减半或永久停药。
五、使用注意事项
- 妊娠禁用：图卡替尼可能导致胎儿发育异常，孕妇禁用，育龄期女性应采取可靠避孕措施。
- 哺乳期慎用：是否通过乳汁分泌尚不明确，建议停药期间暂停哺乳。
- 肝功能异常者慎用：初始治疗前建议检查肝功能，并在治疗期间定期监测。
- 药物相互作用：图卡替尼为CYP3A底物，避免与强CYP3A抑制剂/诱导剂同服。
六、图卡替尼购买指南（跨境渠道）
由于图卡替尼尚未在中国大陆上市，部分患者可能选择跨境购药。
我们提供专业、安全的图卡替尼获取服务：
- 来源保障：原厂正品，产地美国/孟加拉/印度
- 配送服务：全球直邮，中国境内可安排集运
- 用药咨询：提供海外医生用药建议和处方协助
- 数据保密：严格保护患者隐私信息
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七、图卡替尼常见问题 FAQ
图卡替尼适合所有HER2阳性患者吗？
不完全适合，主要用于既往已接受过抗HER2治疗且病情进展的患者，尤其伴有脑转移者效果显著。
图卡替尼需要服药多长时间？
需在医生指导下持续服用，通常直到疾病进展或无法耐受副作用为止。
八、总结
图卡替尼为HER2阳性乳腺癌治疗带来了新的希望，尤其是对脑转移患者，其靶向效果显著。结合曲妥珠单抗和卡培他滨的三联方案已成为当前国际权威指南推荐的治疗策略之一。
对于寻求更优治疗方案的患者而言，了解图卡替尼的机制与风险，是做出科学决策的第一步。
免责声明：本文仅供医学信息参考，不构成任何治疗建议，购药与用药须遵医嘱。
