靶向NTRK融合实体瘤：Zurletrectinib（ICP-723）获NMPA优先审评，疗效与脑渗透优势解析

什么是Zurletrectinib（ICP-723）？

Zurletrectinib（研发代号：ICP-723）是一种新型的泛TRK抑制剂，专门设计用于治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。这类基因融合可能发生在多种癌症类型中，驱动肿瘤生长。作为新一代靶向药，Zurletrectinib在临床前和临床研究中展现出令人鼓舞的疗效和安全性特征。

NMPA优先审评：Zurletrectinib（ICP-723）在中国获重要进展

近日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）已将Zurletrectinib纳入优先审评程序，用于治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。这一决定基于其新药上市申请（NDA）已于2025年4月获得NMPA受理，标志着这款潜在的创新抗癌药在中国上市进程中迈出了关键一步。

优先审评通常意味着监管机构认可该药物具有显著的临床优势或用于治疗严重疾病，有望加速其审批过程，使患者更快获得新的治疗选择。

注册性临床试验数据亮点

支持Zurletrectinib新药申请的关键注册性临床试验数据显示，该药物在治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者中表现出良好的疗效和安全性。此前公布的数据显示，在接受8毫克或更高剂量Zurletrectinib治疗的成人患者中，客观缓解率（ORR）高达80%至90%。这些积极结果促使InnoCare（药物开发者）于2024年1月启动了针对12岁及以上青少年患者的临床试验，并完成了首例儿童患者给药。

InnoCare联合创始人、董事长兼首席执行官Jasmine Cui博士表示：“我们很高兴Zurletrectinib获得优先审评。Zurletrectinib展现出卓越的疗效和良好的安全性特征，我们期待它能尽早为符合条件的实体瘤患者提供更好的治疗选择。”

脑渗透能力：Zurletrectinib的独特优势

发表在《英国癌症杂志》（British Journal of Cancer）上的一项临床前研究进一步揭示了Zurletrectinib作为新一代TRK抑制剂的潜力。研究表明，Zurletrectinib是一种高效力的疗法，与第一代和部分第二代TRK抑制剂（包括larotrectinib / Vitrakvi、selitrectinib / BAY2731954和repotrectinib / Augtyro）相比，具有更强的体内脑渗透能力和颅内活性。

具体而言，尽管Zurletrectinib对野生型TRKA、TRKB和TRKC激酶的抑制效力与上述药物相似，但在体内研究中，它在比selitrectinib低30倍的剂量下就能有效抑制携带NTRK融合的皮下异种移植瘤生长。

更值得关注的是其脑渗透性能。在大鼠单次口服给药（10毫克/千克）后的0.5小时和2小时，Zurletrectinib的脑渗透能力均高于selitrectinib和repotrectinib。给药2小时后，Zurletrectinib的脑/血浆比为15.5%，而repotrectinib和selitrectinib分别为10.2%和6.17%。这表明Zurletrectinib能更有效地穿过血脑屏障。

在评估Zurletrectinib与脑渗透相关的颅内肿瘤活性时，研究人员在携带TRKA G598或TRKA G598R/G670A突变的小鼠脑胶质瘤原位异种移植模型中进行了体内测试。结果显示，Zurletrectinib显著延长了小鼠的生存期。接受Zurletrectinib（15毫克/千克，每日两次）治疗的小鼠中位生存期为104天，而接受repotrectinib（15毫克/千克，每日两次）和selitrectinib（30毫克/千克，每日两次）治疗的小鼠中位生存期分别为66.5天和41.5天（P < .05）。在长达150多天的监测期内，各组小鼠体重无显著差异，提示治疗耐受性良好。

为NTRK融合实体瘤患者带来新希望

Zurletrectinib获得NMPA优先审评，以及其在临床试验中展现的卓越疗效和临床前研究中体现出的优异脑渗透能力，无疑为携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者带来了新的治疗希望，特别是对于伴有脑转移的患者。

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随着Zurletrectinib审批进程的推进，未来有望为更多患者提供有效的治疗选择。对于希望了解如何获取这款潜在疗法或寻找其他海外靶向药、仿制药的患者，可以考虑通过MedFind海外靶向药代购服务了解更多信息和获取途径。