洛拉替尼 博瑞纳 (Everest)

描述

产品介绍:

Everest生产的洛拉替尼 (Lorlatinib) 是辉瑞公司开发的一种第三代 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有广泛的 ALK 突变覆盖率和有效的脑渗透性。对克唑替尼和第二代ALK TKI治疗期间检出的多种ALK激酶域耐药突变具有广谱且高效的活性。

适应症:

适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。

用法与用量:

本品的推荐剂量为每日一次口服 100 mg（与食物同服或不同服），直至疾病进展或出现不可耐受的毒
性（见【药代动力学】）。
应整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况，请勿服用。
每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量，可以补服漏服的剂量，除非距下次给药时间在
4 小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。
如果在服用本品后发生了呕吐，不要服用追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。
针对不良反应的剂量调整
推荐的剂量降低方法如下：
第一次降低剂量：每日一次口服 75 mg
第二次降低剂量：每日一次口服 50 mg
对于不能耐受每日一次口服 50 mg 的患者，则永久停用本品。

警告和注意事项:
（1）伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后，再开始使用LORBRENA；(2.3,5.1)

（2）中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药，或根据严重程度永久停止LORBRENA。(2.2,5.2)

（3）高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA。(2.2,5.3)

（4）房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA。(2.2,5.4)

（5）间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用LORBRENA。并且应永久停药。(2.2,5.5)

（6）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。(5.6,7.2,8.1,8.3)

常见不良反应:

最常见的副作用包括: 手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑；呼吸困难；疲劳；体重增加；关节疼痛；情绪变化；感到悲伤或焦虑；腹泻等。