阿来替尼(Alectinib),商品名 安圣莎 (Alecensa),是一种高选择性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门用于治疗 ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC) 患者。自美国 FDA 批准以来,它为许多晚期或转移性 NSCLC 患者,尤其是伴有脑转移的患者,带来了新的治疗选择。
本文将全面解析阿来替尼的适应症、用法用量、常见副作用及注意事项,帮助患者和家属深入了解该药物的治疗价值与风险。
✅一、阿来替尼简介
- 通用名:Alectinib
- 商品名:Alecensa
- 药物类别:ALK 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
- 剂型:口服胶囊(150mg)
- 适应人群:ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(含脑转移患者)
阿来替尼作为第二代 ALK 抑制剂,相较于克唑替尼具有更强的中枢神经系统穿透力,并能克服部分耐药突变,因此在一线和二线治疗中均展现出显著疗效。
🎯 二、适应症
- ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
- 适用于经 FDA/EMA 批准的检测方法确认 ALK 阳性的转移性 NSCLC 患者。
- ALK阳性NSCLC术后辅助治疗
- 适用于肿瘤 ≥4 cm 或伴有淋巴结阳性的 ALK阳性 NSCLC 成年患者,作为术后辅助治疗。
- 克唑替尼治疗失败或不耐受者
- 阿来替尼可用于因克唑替尼进展或不耐受的 ALK阳性患者。
💊 三、用法与剂量
- 推荐剂量:
👉 600 mg(4 粒 150 mg 胶囊),每日两次(总 1200 mg),随餐服用。 - 服用方法:
- 整粒吞服,不可打开或溶解胶囊。
- 治疗持续至疾病进展或出现不可耐受副作用。
- 特殊人群剂量调整:
- 👴 老年人(≥65 岁):无需调整。
- 💧 肾功能不全(轻中度/重度):无需调整。
- 🫀 肝功能不全:
- 轻/中度:无需调整。
- 重度:450 mg,每日两次(总 900 mg)。
⚠️ 四、不良反应
🔹 常见(≥20%)
- 便秘(36%)
- 水肿(34%,包括外周及眼睑)
- 肌痛/肌骨骼疼痛(31%)
- 恶心(22%)
- 胆红素升高(21%)
- 贫血(20%)
- 皮疹(20%)
🔸 重要/严重不良反应
- 肝毒性:需定期监测肝功能。
- 肺毒性:可能引起间质性肺炎/肺炎。
- 心动过缓:可导致头晕、胸闷或晕厥。
- 光敏反应:需避免日晒,使用 SPF 50+ 防晒。
- 其他:疲劳、食欲下降、黄疸、瘙痒、视觉异常等。
📊 五、总结表
项目 | 内容概览 |
---|---|
适应症 | ALK阳性转移性 NSCLC;术后辅助治疗;克唑替尼失败/不耐受者 |
剂量方案 | 600 mg 每次,每日两次,随餐服用 |
特殊人群 | 老年/轻中度肝肾损:无需调整;重度肝损:900 mg/日 |
常见副作用 | 便秘、水肿、肌痛、恶心、胆红素升高、贫血、皮疹 |
严重风险 | 肝毒性、肺毒性、心动过缓、光敏反应、疲劳等 |
📝 小贴士
- ✅ 用药期间需定期监测肝功能、心率和肺功能。
- ✅ 出现严重副作用时,应暂停或调整剂量。
- ✅ 注意防晒,避免强光直晒。
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